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12 Maggio 2009

Guanabenz: un farmaco anti-ipertensivo con effetto sui canali alternativi del cloro calcio-dipendenti

G.M.

 

Ancora un farmaco, già impiegato come anti-ipertensivo, con potenziale effetto curativo del difetto di base FC (1). Sono ancora in gioco i canali alternativi del cloro, quelli attivati dall’aumento delle concentrazioni di ioni calcio nel citoplasma. In un programma di screening di farmaci noti, con un sistema analogo a quello impiegato nello studio su spiperone, qui recensito, un gruppo di studiosi francesi di Poitiers, Roscoff e Brest hanno identificato nel guanabenz un farmaco candidato a stimolare la secrezione di cloro, e verosimilmente di acqua, nell’epitelio respiratorio attraverso canali secondari compresenti al canale CFTR in tale epitelio. Lo studio è stato condotto su colture di cellule di mucosa nasale umana. Il guanabenz ha dimostrato una notevole attività di stimolo sul canale del cloro.

L’azione del guanabenz era possibile solo quando era presente calcio nell’ambiente di coltura delle cellule in esame, a dimostrazione che il meccanismo di azione di questo farmaco si esplica attraverso l’innalzamento dei livelli di calcio. Anche per questo farmaco, di cui già molto si conosce e di cui si conosce comunque la buona tollerabilità nell’uomo, si apre una possibile strada di sperimentazione per un possibile impiego nel trattamento respiratorio della fibrosi cistica.

1. Norez C, et al. Guanabenz, an alpha2-selective adrenergic agonist, activates Ca2+-dependent chloride currents in cystic fibrosis human epithelial cells. Eur J Pharmacol. 2008;592:33-40