Sono un malato di FC di 48 anni e volevo sapere se esiste una qualche controindicazione ad assumere farmaci che migliorano le prestazioni sessuali, tipo viagra, cialis o quant’altro, tenendo conto dei tanti farmaci che già siamo costretti ad assumere. Per esempio, si possono assumere in concomitanza con antibiotici, broncodilatatori, ecc. Grazie se vorrete darmi una risposta.
Ci occuperemo in questa sede solo del sildelnafil (viagra) farmaco che è stato più volte oggetto di ricerca come potenziale correttore della proteina CFTR mutata per mutazione DF508. Gli studi si sono svolti dapprima in vitro e poi in vivo su modelli animali (topi DF508/DF508) e avevano prodotto qualche risultato interessante. Purtroppo bisogna dire che ancora fa difetto una chiara interpretazione sui meccanismi con cui il farmaco agirebbe sul recupero di CFTR mutata; inoltre si è visto che le dosi necessarie perché il farmaco esplichi la sua efficacia sono così elevate da rendere impossibile il suo uso nell’uomo (1,2). Ricordiamo che il sildenafil (e molecole analoghe) sono principalmente degli inibitori di un enzima, la fosfodiesterasi-5, e che dalla loro azione inibente si ottiene l’adeguata vasodilatazione che corregge la disfunzione erettile. Le case farmaceutiche produttrici indicano in 50 mg la dose da assumere un’ora circa prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 75 mg o 100 mg, oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è 100 mg. La massima frequenza di assunzione raccomandata è una volta al giorno.
In mancanza di linee guida ufficiali in materia, riteniamo che i problemi generali che potrebbero controindicare il suo uso in FC siano una compromissione della funzionalità renale o della funzionalità epatica: in entrambi i casi la conseguenza consiste in deficit della metabolizzazione ed eliminazione del farmaco, con conseguente accumulo nel sangue e rischio di effetti collaterali da sovradosaggio. In entrambi i casi, in via prudenziale (soprattutto se vi è già qualche segno di disfunzione riguardo a tali organi), viene raccomandato di prendere in considerazione l’assunzione di una dose bassa da 25 mg.
Per quanto riguarda i farmaci che fanno parte delle comuni terapie FC, va tenuto presente che il metabolismo di sildenafil avviene per mezzo di enzimi presenti nel fegato e nella parete ‘intestinale; questi enzimi appartengono alla famiglia chiamata “citocromo P450” (CYP) Di questa famiglia fa parte anche CYP3A4, che da solo contribuisce al metabolismo di circa il 50 % dei farmaci comunemente utilizzati. Gli inibitori di tutti questi isoenzimi possono ridurre la quota di sildenafil metabolizzata e quindi indurne effetti collaterali da sovradosaggio. Agiscono come inibitori di CYP3A4: benzodiazepine (alprazolam, midazolam, triazolam), antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina, troleandomicina), cimetidina (un inibitore della secrezione gastrica), antistaminici (terfenadina, astemizolo), antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo).
Nel caso dell’assunzione concomitante di sildenafil e uno di questi farmaci, viene raccomandato in via prudenziale di prenderne in considerazione l’assunzione di una dose bassa da 25 mg. Questa prudenza ha fondate evidenze: quando una singola dose da 100 mg di sildenafil è stata somministrata insieme a eritromicina (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) in volontari sani, è stato rilevato un incremento del 182% della concentrazione di sildenafil nel plasma. La somministrazione concomitante di cimetidina (800 mg) e sildenafil (50 mg), sempre in volontari sani, ha determinato un aumento del 56% della concentrazione plasmatica di sildenafil. (3) (4)
Infine segnaliamo anche che alcuni farmaci possono agire da induttori dell’enzima CYP3A4: barbiturici, rifampicina e glucocorticoidi (desametasone): in questo caso quello che si realizza è un accelerato metabolismo di sildenafil e una sua possibile inefficacia anche se assunto alla dose raccomandata.Naturalmente tutte queste considerazioni non sostituiscono la necessità di parlare con il medico curante e/o con il medico FC dell’assunzione di sildenafil e discutere con loro i problemi che questo può comportare nella particolare situazione di quella persona. E’ solo il curante che può valutare la situazione clinica personale e offrire i consigli e la terapia adeguata.
1) Progressi di ricerca, Farmaci per la disfunzione erettile maschile in grado di recuperare la funzione CFTR nel topo CF via aerosol, 16/02/2011
2) Leier G, Bangel-Ruland N, Sobczak K, Knieper Y, Weber WM. Sildenafil acts as potentiator and corrector of CFTR but might be not suitable for the treatment of CF lung disease. Cell Physiol Biochem. 2012;29(5-6):775-90
3) www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Sildenafil_Sandoz.asp#axzz2twvQXX5K
4)www.centrofrancescoredi.it/formazione/svolti/Corsi-aggiornamento-obbligatori/2005/2005-Giugno-INTERAZIONI-FRA-FARMACI/Relazione%20CitocromoP450.pdf
