Enrico Millo
Recentemente è stato dimostrato che il recupero efficace della funzionalità del canale CFTR può essere raggiunto con correttori quando somministrati in presenza di inibitori allosterici della HSP70 (Heat Shock Protein 70), proteina coinvolta nell’assemblaggio di complessi proteici (come CFTR). L’obiettivo di questo progetto è pertanto quello di identificare nuovi inibitori della HSP70. I ricercatori sintetizzeranno nuovi inibitori della HSP70 utilizzando metodi convenzionali di sintesi chimica e, con saggi biochimici e funzionali, testeranno l’efficacia del recupero di CFTR mutata in presenza di correttori. Con metodi bioinformatici, di sintesi chimica e con saggi funzionali, i ricercatori si prefiggono inoltre di generare analoghi di un inibitore noto della HSP70, la rodocianina MKT-077. Le combinazioni di inibitori e correttori (VX809 e altri) saranno testate su cellule epiteliali bronchiali primarie.
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The effective recovery of the function of the CFTR channel can be achieved with correctors when administered in the presence of allosteric inhibitors of HSP70 (Heat Shock Protein 70), a protein involved in the assembly of protein complexes (such as CFTR). The aim of this project is therefore to identify novel HSP70 inhibitors. Researchers will synthesize new HSP70 inhibitors using conventional methods of chemical synthesis and, with biochemical and functional assays, they will test the effectiveness of the CFTR recovery in the presence of correctors. With bioinformatics methods, chemical synthesis and functional assays, the researchers also aim to generate analogues of a known inhibitor of HSP70, rhodocyanine MKT-077. Combinations of inhibitors and correctors (VX809 and others) will be tested on primary bronchial epithelial cells.
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